灰黄霉素的作用

本品由灰黄青霉菌培养液中提取获得，为白色或类白色的微细粉末。灰黄霉素能竞争性抑制鸟嘌呤进入DNA分子中，干扰真菌核酸合成，阻止细胞中期分裂，从而抑制真菌的生长，但不能杀菌，只有经过长期治疗，新的毛发或趾甲长出后才能治愈。对其敏感的真菌有：毛癣菌、小孢子菌和表皮癣菌等。对细菌和其他深部真菌无效。敏感菌对本品可产生耐药性。本品内服后主要由小肠尤其是十二指肠段吸收。吸收后广泛分布于全身各组织，其中以皮肤、毛发、趾甲、脂肪、骨骼肌和肝脏中浓度较高。由于本品不能立即杀菌，对已经感染的病灶无控制作用，必须持续用药直到受感染的角质层完全被健康组织代替为止。主要用于马、牛、犬、猫等动物浅部如毛发、趾甲、爪等真菌感染，对家禽毛癣效果差，外用几乎无效。

［用法用量］内服一次量，每千克体重，马、牛10毫克，猪20毫克，犬、猫40～50毫克，每日1次，连用4～8周。

［注意事项］本品在15～30℃下密闭避光处保存；本品对家畜急性毒性较小，但有肝毒、致畸、致癌作用；怀孕动物禁用。

灰黄霉素为白色或类白色的微细粉末；无臭，味微苦。本品在二甲基甲酰胺中易溶，在无水乙醇中微溶，在水中极微溶解。熔点 本品的熔点为218～224℃。比旋度 取本品，精密称定，加二甲基甲酰胺溶解并稀释成每1ml中含10mg的溶液，依法测定，比旋度为+352度至+367度。

灰黄霉素能抑制真菌有丝分裂，使有丝分裂的纺锤结构断裂，终止中期细胞分裂。本品沉积在皮肤、毛发的角蛋白的前体细胞内，能促使角蛋白抵抗真菌的侵入；当感染角蛋白脱落后，代之以健康组织。对表皮癣菌属、小孢子菌属和毛癣菌属引起的皮肤真菌感染有效，对其他真菌感染包括念珠菌属以及细菌无效。

适用于由表皮癣菌属、小孢子菌属和毛癣菌属引起的皮肤真菌感染。临床上主要用于头癣、严重体股癣、叠瓦癣、手足甲癣等，对头癣的疗效较明显。某些病例可能复发，但再治仍可奏效。对指甲癣常需服药数月方能见效，故以采用其他药物治疗为宜。对带状疱疹也有一定的治疗作用。