药物的“首过效应”又叫首过作用，是指药物被吸收后未到达全身循环之前即被代谢的现象。可分为三种：①肝首过效应。口服药物后即可发生，如果静脉或舌下给药则可避免。②肠道首过效应。③肺首过效应，极个别药物，如氯仿等。
临床上受首过效应影响较大，而且明显降低生物利用度的药物主要有硝甘、利血平、心得安、利多卡因、美多心安、舒喘灵、利他灵、阿司匹林、吗啡、度冷丁、可的松及丙咪臻等。
我记得比较清楚的一个是阿奇霉素，一个是硝甘。
大多数口服药物后会同时发生消化道和肝脏的双重首过效应。如硝甘，口服虽然能完全吸收，但通过肝脏时，90％被谷恍甘肽和有机硝酸酯还原酶系统灭活。因此硝甘都是舌下含服，它可直接由口腔粘膜吸收后进入上腔静脉，再到体循环，而不经肝脏就可发挥疗效。因此舌下含服1～2分钟即可出现治疗作用。
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