与环磷酰胺性质不相符的是

2026年09月26日 01:14
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与环磷酰胺性质不相符的是在体外无活性,进入体内经代谢而发挥作用,因此本身是前体药物。

1、氮芥与磷酰胺基结合而成的化合物,是临床常用的烷化剂类免疫抑制剂。可用于治疗各种自身免疫性疾病,即能抑制细胞增殖,非特异性杀伤抗原敏感性小淋巴细胞,限制其转化为免疫母细胞。

2、在体外无抗肿瘤活性,进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺,而醛酰胺不稳定。

3、在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛,酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物,可干扰DNA及RNA功能,尤以对前者的影响更大,它与DNA发生交叉联结,抑制DNA合成,对S期作用最明显。

4、肝、肾功能不良者禁用,一侧肾切除、脑转移者应慎用。同时,它还在世卫组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单中。

环磷酰胺药理作用:

1、该品为最常用的烷化剂类抗肿瘤药,进入体内后,在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥),而对肿瘤细胞产生细胞毒作用,此外本品还具有显著免疫抑制作用。

2、临床用于恶性淋巴瘤,多发性骨髓瘤,白血病、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、结肠癌、支气管癌、肺癌等,有一定疗效。

3、也可用于类风湿关节炎、儿童肾病综合征以及自身免疫疾病的治疗。常见的不良反应为胃肠不能耐受、骨髓受抑制、脱发及无菌性膀胱炎,但许多组织及器官都能受影响。

4、应用此药治疗恶性病如多发性骨髓瘤、慢性淋巴性白血病、卵巢癌,可引起急性白血病。用它治疗非恶性病时如类风湿性关节炎,可发生膀胱癌。