红霉素对革兰阳性菌有强大的抗菌作用,如金葡菌、肺炎球菌、白喉杆菌、梭状芽孢杆菌等;对革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌等及军团菌也有很强的作用。但大部分金葡菌对红霉素可产生耐药性,对肠道阴性杆菌和流感杆菌不敏感。红霉素抗菌作用机制是作用于细菌50s核糖体亚单位,阻断转肽作用和mRNA位移,从而抑制细菌蛋白质合成。